Ciclesonide и бронхиална астма

Брой № 1(9) / март 2010, 2010 - Година на белия дроб

Според определението на GINA 2008 (Global Initaitive for Asthma) астмата е хронично възпалително заболяване на дихателните пътища (ДП), в което играят роля много клетки. Хроничното възпаление е свързано с хипер­реактивност на ДП, водеща до чести епизоди на задух, свиркане и стягане в гръдния кош, кашлица, предимно през нощта или рано сутрин. Тези епизоди обикновено се свързват с дифузна, но вариабилна обструкция на ДП, която е реверзибелна, спонтанно или след лечение.

За лечението на астмата се използват медикаменти, които могат да се разделят на две групи – контролери и рилийвъри (спасяващи). Първите се приемат ежедневно като дългосрочна терапия за поддържане на астмата под контрол поради техните противовъзпалителни ефекти. Рилийвърите се използват при нужда поради способността им бързо да премахват бронхоконстрикцията и да облекчават симптомите. Лечебните вещества се въвеждат по различни пътища в организма – инхалаторно, орално или инжекционно. Инхалаторната терапия се използва с предимство, тъй като при нея веществото се доставя директно в ДП, което води до високи концентрации в мястото на действие и същевременно нисък риск от системни странични ефекти. Понастоящем най-употребяваните контролери за лечение на астмата са инхалаторните глюкокортикостероиди.

Циклезонид е медикамент за лечение на обструктивни болести на дихателната система и в частност на бронхиална астма, от групата на кортикостероидите. Той има нисък афинитет за свързване към глюкокортикоидните рецептори, но след перорално инхалиране претърпява ензимно превръщане в белите дробове в неговия основен активен метаболит С21 – десметилпропионил-циклезонид (дес-циклезонид) със силен противовъзпалителен ефект. По този начин циклезонид се явява лекарство – прекурсор (pro-drug). Механизмът му на действие е свързан с намаляване реактивността на ДП към аденозин монофосфат. Установено е, че лечението с инхалаторен циклезонид намалява повишението на броя на възпалителните клетки (еозинофили) и медиаторите на възпалението в индуцирана храчка.

Друго предимство на циклезонид като медикамент, подходящ за лечение на бронхиална астма, е добрата му бионаличност в белите дробове – 52%, доказана с γ-сцинтиграфия. Това се дължи на малките частици, на кои­то се разпрашава медикаментът след освобождаването му от инхалатора, което позволява той да се отложи в малките периферни ДП, където възпалението при астмата е по-изразено при по-тежките форми и при т.нар. нощна астма. Освен това медикаментът има ниска перорална бионаличност на активния препарат (под 1%), което не увеличава системната абсорбция и по тази причина са редки системните странични и нежелани ефекти.

Ефективните лечебни дози според различни проучвания се движат от 80 мкгр/ден до 640 мкгр/ден. Препоръчванатa доза e 160 мкгр дневно, което води до контрол на болестта.

В случай на незадоволителен контрол на астмата (по-честа употреба на краткодействащи бронходилататори и влошени функционални тестове) е необходимо да се извърши нова оценка на състоянието на пациентите и засилване на противовъзпалителната терапия (напр. по-висока доза Alvesco за кратък период от време или курс на перорално лечение с кортикостероиди). Подобряването на симптомите се постига в рамките на 24 часа от прилагането, като след постигане на желания ефект е необходимо индивидуално титриране на дозата, за да не се допуснат страничните ефекти на кортикотерапията.  Не е показан при остри пристъпи, астматичен статус или други епизоди на астмата, изискващи интензивна терапия или спешни мерки, като прилагането на инхалаторни бронходилататори с кратко действие, например. Тежките обостряния трябва да се лекуват по установените схеми.

Подходящ е за лица в напреднала възраст, при такива с увредена чернодробна и бъбречна функция. При пациенти, при които е трудно да синхронизират вдишването с активирането на инхалатора, Alvesco може да се прилага с разпръскващо устройство AeroChamberPlus. При пациенти с активна или латентна белодробна туберкулоза, гъбичкови, вирусни или бактериални инфекции да се прилага внимателно, т.е. само ако тези пациенти имат съответното адекватно лечение.

Нежеланите реакции са редки – от участвалите в клинични проучвания с Alvesco пациенти само 4% са дали такива, като в повечето случаи те са били леки и не са налагали спирането на терапията с Alvesco. Няма данни за странични ефекти при употребата му при деца. От изследвания с опитни животни е установено, че циклезонид може да увеличи риска от интраутеринна ретардация на растежа, развитието на сърдечно-съдовата система, метаболитни болести.

На пазара циклезонид се предлага като разтвор под налягане за инхалации под наименованието Alvesco от Nycomed GmBH, Германия. Количеството медикамент в една доза е 160 мкгр.

 

Използвана литература

  1. GINA Report 2008, www.ginasthma.com
  1. Кратка характеристика на продукта Alvesco, предоставена от Nycomed GmBH – Германия, на ИАЛ за одобрение

 

Вашият коментар

Информацията в тази страница е предназначена само за лекари или фармацевти.
Като потвърждавате, че сте медицинско лице, Вие поемате цялата отговорност за анализирането и използването й.

Медицински специалист ли сте?

Да     Не